Page 22 - Anticoagulantes Orais Diretos
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APIXABANO
NOME DO MEDICAMENTO SOBRE ALTERAÇÃO DA TERAPÊUTICA
O APIXABANO DE E PARA APIXABANO
Eliquis® 2,5 mg/5 mg comprimi-
dos revestidos por película. > O apixabano é um inibidor oral Alteração de tratamento com AVK
direto, reversível, competitivo do
INDICAÇÕES TERAPÊUTICAS, POSO- fator Xa, com uma seletividade para Eliquis®
LOGIA E MODO DE ADMINISTRAÇÃO confirmada em comparação com Interromper varfarina ou outro anta-
> Prevenção de acidente vascu- as outras protéases da coagula- gonista da vitamina K e iniciar Eliquis®
lar cerebral (AVC) e embolismo ção (com uma afinidade mínima quando o INR for <2,0.
sistémico em doentes adultos com para a trombina, calicreína e qui-
fibrilhação auricular não valvular motripsina). Alteração de Eliquis® para trata-
(FANV) com um ou mais fatores de
risco. > Em termos de farmacodinâmica, mento com AVK
• 5 mg, 2x/dia • A terapêutica deve o apixabano inibe o fator Xa livre Manter a administração de Eliquis®
ser mantida a longo prazo e os e ligado ao coágulo e a atividade durante pelo menos 2 dias após o iní-
doentes podem continuar a tomar protrombinase e não têm efeitos cio da terapia com AVK. Após 2 dias
Eliquis® durante a cardioversão. indiretos na agregação plaquetá- de coadministração de terapia de
ria (mas com efeitos indiretos via Eliquis® com AVK, obter um INR an-
> Tratamento de trombose venosa trombina). A atividade anti-FXa tes da dose seguinte programada de
profunda (TVP) e embolia pulmo- exibe uma relação direta e linear Eliquis®. Continuar a coadministração
nar (EP) (pelo menos 3 meses). com a concentração plasmática de Eliquis® e AVK até o INR ser ≥ 2,0.
• 10 mg nos primeiros sete dias, 2x/ do apixabano, atingindo o valor
dia numa dose máxima diária 20 máximo no pico da concentração CONTRAINDICAÇÕES
mg • Após sete dias 5 mg, 2x/dia plasmática.
numa dose máxima de 10 mg > Hipersensibilidade à substância ati-
> O apixabano é bem absorvido no va ou a qualquer um dos excipientes.
> Prevenção de TVP recorrente e EP trato gastrointestinal, alcançando > Hemorragia ativa clinicamente sig-
em adultos. a Cmax cerca de 3 a 4 horas após a nificativa.
• 2,5 mg, 2x/dia após completar toma. Com uma biodisponibilida- > Doença hepática associada a coagu-
6 meses de tratamento anticoa- de absoluta de aproximadamente lopatia e risco de hemorragia clinica-
gulante prévio para TVP e/ou EP • 50%, a sua farmacocinética não mente relevante.
Dose máxima diária 5 mg é afetada pelos alimentos. Com > Lesão ou condição se considerada
uma variabilidade farmacocinéti- um fator de risco para hemorragia
> Prevenção de acontecimentos ca baixa a moderada, o apixabano major. Tal pode incluir ulceração gas-
tromboembólicos venosos (TEV) aparenta um coeficiente de varia- trointestinal, presença de neoplasias
em doentes adultos que foram ção intra e interindividual de 20 a malignas com risco elevado de he-
submetidos a artroplastia eletiva 30%, respetivamente. morragia, lesão cerebral ou espinal
da anca ou joelho. recente, cirurgia cerebral, espinal ou
• 2,5 mg, 2x/dia • Dose inicial to- > Sem metabolitos ativos, o apixa- oftalmológica, hemorragia intracra-
mada 12 a 24 horas após a cirur- bano tem uma semivida plasmá- niana, varizes esofágicas conhecidas
gia • Duração recomendada do tica efetiva de 12 horas, e atinge ou suspeitas, malformações arterio-
tratamento: 32 a 38 dias para a o estado de equilíbrio ao fim de 3 venosas, aneurismas vasculares ou
artroplastia eletiva da anca e 10 a dias. O apixabano é metabolizado alterações vasculares intraspinais ou
14 dias para artroplastia eletiva do maioritariamente via CYP3A4/5 e intracerebrais major.
joelho é também um substrato das pro- > Tratamento concomitante com
teínas de transporte (P-gp e Bcrp/ qualquer outro agente anticoagu-
Nota: Eliquis® pode ser tomado /ABCG2). lante, por exemplo heparina não
com ou sem alimentos. fracionada, heparinas de baixo peso
> A relação entre concentração molecular, derivados da heparina,
22 plasmática e atividade anti-FXa, anticoagulantes orais, exceto em
com o apixabano, adequa-se a um caso de circunstâncias específicas
modelo linear. de alteração da terapia anticoagu-
lante ou quando a heparina não fra-
cionada for administrada em doses
